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Glanzlichter biomedizinischer Forschung

Improvement of cardiomyocyte function by a novel pyrimidine-based CaMKII-inhibitor

 Trotz aller Forschungsfortschritte können Herzinsuffizienz (Herzschwäche) und Herzrhythmusstörungen häufig noch immer nicht ausreichend behandelt werden. Als ein wichtiger neuer Therapieansatz gilt eine pharmakologische Inhibition der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). Hiervon erhofft man sich insbesondere, die der Herzinsuffizienz und Herzrhythmusstörungen zugrundeliegenden Störungen des Ca2+-Haushalts des Herzens verbessern zu können. Allerdings sind bislang keine CaMKII-Inhibitoren zum Einsatz für Patienten verfügbar.
 
Eine Forschergruppe des UKR rund um Dr. Stefan Neef aus der der Klinik und Poliklinik für Innere Medizin II (Direktor: Prof. Dr. Lars Maier) konnte nun in einer internationalen Kollaboration (mit Prof. Howard Schulman / Standford University) erstmalig AS105 vorstellen, einen hochpotenten CaMKII-Inhibitor mit neuartigem, ATP-kompetitivem Wirkmechanismus. Sie konnten dabei zeigen, dass AS105 das infolge von CaMKII-Überaktivität erhöhte Ca2+-Leck aus dem Sarkoplasmatischen Retikulum (SR) deutlich reduziert und dadurch die Einspeicherung von Ca2+ in das SR verbessert. Hierdurch kommt es in den untersuchten herzinsuffizienten Zellen zum einen zu einer Verbesserung der Ca2+-Freisetzung aus dem SR in der Kontraktionsphase und damit zu einer verbesserten Kontraktionskraft. Zum anderen unterdrückt AS105 auch zelluläre Arrhythmie-Ereignisse. Die Forschergruppe zeigt damit das Potenzial dieses neuartigen Therapieansatzes, durch welchen hoffentlich in Zukunft auch Herzinsuffizienz und Rhythmusstörungen unserer Patienten behandelt werden können.

Publikation:
Neef, S. et al.
Improvement of cardiomyocyte function by a novel pyrimidine-based CaMKII-inhibitor
J Mol Cell Cardiol (2018) 115:73-81. doi:
https://doi.org/10.1016/j.yjmcc.2017.12.015

    Kontaktdaten
Dr. Stefan Neef Dr. Stefan Neef
Klinik und Poliklinik für Innere Medizin II
E-Mail: stefan.neef@ukr.de
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Letzte Aktualisierung: 03.05.2018 | Online-Redaktion
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